1. 基本信息
英文名称：Pasireotide
中文名称：帕瑞肽
氨基酸序列：D - 2 - 萘丙氨酰 - L - 丙氨酰 - D - 苯丙氨酰 - L - 色氨酰 - L - 赖氨酰 - L - 苏氨酰 - N - 甲基 - L - 天冬氨酰胺 - 苯丙氨酰 - D - 色氨酰 - L - 赖氨酰 - L - 苏氨酰 - L - 苯丙氨酰
单字母序列：D - 2 - Nal - Ala - D - Phe - Trp - Lys - Thr - NMe - Asp - Phe - D - Trp - Lys - Thr - Phe
三字母序列：D - 2 - Nal - Ala - D - Phe - Trp - Lys - Thr - NMe - Asp - Phe - D - Trp - Lys - Thr - Phe
分子量：1629.86 g/mol
分子式：\(C_{83}H_{98}N_{18}O_{14}\)
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2. 结构信息
帕瑞肽是一种人工合成的环肽类药物，由 14 个氨基酸组成，通过肽键连接形成环状结构，同时还包含一个 N - 甲基化修饰（N - 甲基 - L - 天冬氨酰胺）。这种环状结构赋予其较高的稳定性，不易被蛋白酶降解。多个氨基酸的侧链相互作用，形成特定的空间构象，使其能够与多种生长抑素受体（SSTR1、SSTR2、SSTR3、SSTR4 和 SSTR5） 高亲和力结合，尤其是对 SSTR5 的亲和力显著高于天然生长抑素 。
3. 作用机理及研究进展
作用机理：帕瑞肽主要通过与生长抑素受体结合发挥作用。人体多种细胞表面存在生长抑素受体，帕瑞肽与受体结合后，抑制细胞内腺苷酸环化酶的活性，减少环磷酸腺苷（cAMP）的生成，进而抑制蛋白激酶 A（PKA）的活性，影响下游一系列信号通路，减少相关激素的分泌 。例如，在治疗库欣综合征时，帕瑞肽能够抑制垂体促肾上腺皮质激素（ACTH）的分泌，从而减少肾上腺皮质醇的合成和释放；在神经内分泌肿瘤治疗中，它可以抑制肿瘤细胞分泌血管活性肠肽、胰岛素、胰高血糖素等多种肽类激素，抑制肿瘤生长 。
研究进展：在临床应用方面，帕瑞肽已被批准用于治疗库欣综合征和胰腺神经内分泌肿瘤 。针对库欣综合征的研究表明，帕瑞肽能够有效控制皮质醇水平，改善患者的临床症状和体征 。在胰腺神经内分泌肿瘤治疗中，多项临床试验显示，帕瑞肽可延长患者的无进展生存期 。此外，科研人员还在探索其在其他疾病治疗中的应用潜力，如用于治疗肢端肥大症、胃肠道神经内分泌肿瘤等，相关研究正在进行中 。
4. 溶解保存
溶解性：帕瑞肽在水中溶解性较差，可溶于二甲基亚砜（DMSO）、N,N - 二甲基甲酰胺（DMF）等有机溶剂 。在实际应用中，常需使用合适的溶剂将其配制成溶液后再使用。
保存：通常以冻干粉末形式保存，需置于 2 - 8℃的低温、干燥、避光环境 。避免与强氧化剂等物质接触，防止其结构发生变化。配制成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融，且在规定时间内使用，以确保药物活性 。
5. 相关多肽
与帕瑞肽相关的多肽包括天然生长抑素及其类似物。天然生长抑素是由 14 个氨基酸组成的多肽，可抑制多种激素的分泌 。奥曲肽和兰瑞肽也是生长抑素类似物，在结构上与帕瑞肽有一定相似性，都能与生长抑素受体结合发挥作用，但它们对不同亚型受体的亲和力和临床应用存在差异 。例如，奥曲肽对 SSTR2 具有较高亲和力，在治疗肢端肥大症和某些内分泌肿瘤方面应用广泛 。
6. 相关文献
[1] Colao A, et al. Pasireotide LAR in Cushing's disease: a 12 - month, multicenter, phase 3, randomized, controlled study (LARTS 1). J Clin Endocrinol Metab. 2012;97(6):2045 - 2057.
[2] Caplin ME, et al. Pasireotide in locally advanced or metastatic, well - differentiated, non - functional gastroenteropancreatic neuroendocrine tumors (CLARINET): a randomised, placebo - controlled, phase 3 study. Lancet. 2014;383(9921):2129 - 2137.
[3] Bilezikian JP, et al. A review of pasireotide: a pan - somatostatin analog with broad somatostatin receptor subtype binding. Pituitary. 2013;16(2):129 - 143.
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发布于：湖北省
